那拉曲普坦【那拉曲普坦】那拉曲普坦是一种用于治疗偏头痛的药物，常温状态保存，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用 。
药品名称那拉曲普坦英文名称Naratriptan别名纳拉曲坦；那拉曲坦；诺拉替坦；Amerge；Nararming分类神经系统药物 > 抗偏头痛药物剂型2.5mg/片 。常温保存 。药理作用因其具有颅脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈複合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用 。那拉曲普坦不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖性心动过缓有关 。那拉曲普坦具有口服生物利用度高、消除半衰期长、药物耐受性好的特点 。药代动力学那拉曲普坦口服后60min起效，单次口服药效可维持24h，达峰时间（Tmax）为2～3h 。成人单次口服2.5～10mg，峰浓度（Cmax）为11～46ng/ml；12～16岁的青少年单次口服2.5mg，Cmax为8ng/ml 。生物利用度为70%，女性（74%）稍高于男性（63%），总蛋白结合率为28%～31%，分布容积为170～200L，可有效地透过血-脑屏障 。那拉曲普坦50%在肝脏代谢为非活性产物 。那拉曲普坦以50%原形、30%代谢产物的形式经肾脏排出，肾脏清除率为220ml/min；成人消除半衰期（t1/2）为5～6h，肝、肾功能损害时可延长至7～20h；青少年的消除t1/2与成人相似（单次口服2.5mg，消除t1/2为4.5～5.5h） 。适应证用于中、重度偏头痛（有或无先兆）急性发作的治疗 。禁忌证1.对那拉曲普坦过敏者禁用 。2.脑血管疾病 （如短暂性脑缺血发作、脑卒中）患者禁用 。3.偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者禁用 。4.缺血性心脏病 （如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病）、未控制的高血压患者禁用 。5.周围血管疾病 （包括缺血性肠道疾病）患者禁用 。6.严重肝、肾功能损害（肌酐清除率低于15ml/min）者禁用 。注意事项1.具有发生冠心病危险因素的患者（如糖尿病、肥胖、吸菸、高胆固醇、高发的冠心病家族史，40岁以上的男性、手术或自然绝经妇女）慎用 。2.先前未曾确诊为偏头痛的患者或目前症状不典型的偏头痛患者（应仔细排除潜在的严重神经系统疾病，如进行性脑血管意外、蛛网膜下腔性出血等）慎用 。3.轻、中度肝肾功能损害者慎用 。4.孕妇及哺乳期妇女慎用 。5.心血管疾病患者使用那拉曲普坦时应监测血压及心率 。6.那拉曲普坦不能与麦角衍生物或其他5-HT受体激动剂同时使用，必须使用时需间隔24h以上 。7.那拉曲普坦不能与单胺氧化化酶同时使用，必须使用时需间隔2周以上 。8.具有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测ECG 。不良反应1.心血管系统 罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图（ECG）异常；所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%～20% 。2.中枢神经系统 出现头晕、睏倦、嗜睡、不适、疲乏等；用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生 。停药后症状一般会有所改善 。3.消化系统 可出现噁心、唾液分泌减少等 。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解 。用法用量口服给药，每次2.5mg，急性发作时服用 。如果头痛复发或缓解效果欠佳，4h后可重複给药一次 。24h内最大剂量为5mg 。肝、肾功能不全时剂量：起始剂量为1mg，24h内最大剂量为2.5mg 。药物相互作用1.那拉曲普坦与麦角衍生物及其他5-HT1受体激动剂（如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉挛的危险 。2.西布曲明与那拉曲普坦及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合徵（表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战慄、震颤、腹泻和共济失调），应避免两者合用 。5-HT类药单独使用，于开始用药和增量时也可以出现5-HT综合徵 。3.贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化化酶及几种其他神经递质的药理活性，故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合徵的可能性，两者应避免合用 。4.与口服避孕药 （如炔雌醇、美雌醇）合用时，那拉曲普坦的清除率可降低32%，分布容积降低22%，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变 。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响那拉曲普坦的药代动力学 。5.5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI）合用时，可出现5-HT综合徵，还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中 。