β-内酰胺类抗生素的作用机制 _乙酰胺

啶酰菌胺的概述
啶酰菌胺概述：啶酰菌胺是固体的，储存在0-6度。可制成超低体积液体剂、油悬浮剂等新剂型。啶酰菌胺是德国巴斯夫公司研制的一种新型烟酰胺类杀菌剂。主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐病、褐腐病和根腐病，2004年在英国、德国和瑞士注册。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂。对孢子萌发有较强的抑制作用，与其它杀菌剂无交叉抗性。化学名称：2-氯-N-（4’-氯二苯基-2-基）烟酰胺毒性：急性口服：>2000 mg/kg；急性经皮：>2000 mg/kg，是一种低毒杀菌剂。啶酰菌胺是一种新型烟酰胺类杀菌剂，具有广谱的杀菌作用。它对几乎所有的真菌病都有活性。对防治白粉病、灰霉病、菌核病及各种腐病有很好的效果。它对其他杀菌剂的抗药性也很有效。主要用于防治油菜、葡萄、果树、蔬菜、大田作物等病害。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。扩展资料：1、作用机理能抑制线粒体琥珀酸脱氢酶，阻碍三羧酸循环，降低氨基酸、糖和能量，干扰细胞分裂和生长，对疾病有神经保护和治疗作用。抑制孢子萌发、细菌管伸长、菌丝生长和孢子母细胞形成真菌生长繁殖的主要阶段，杀菌效果直接由母体活性物质引起，没有相应的代谢活性。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。2、合成方法（1）以邻氯硝基苯为原料，通过对氯苯基硼酸的反应，与2-氯烟酰氯还原缩合，合成了目标产物。（2）以邻碘苯胺为原料，先与2-氯烟酰氯反应，再与对氯苯基硼酸铃木反应，得到目标产物。参考资料来源：百度百科-啶酰菌胺

文章插图
β-内酰胺类抗生素的作用机制
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（, PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1 。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。
杀菌剂的作用方式有哪些
杀菌剂按作用方式可分为以下四类：（1）保护性杀菌剂在植物感病前施用，抑制病原孢子萌发或杀死已萌发的病原孢子，以保护植物免受病原菌侵染为害的杀菌剂。保护性杀菌剂有两种：一种是消灭病原侵染源，又称铲除剂，如石硫合剂等；另一种是在病菌侵入植物以前，把杀菌剂施到寄主表面，使其形成一层药膜，防止病菌侵染，如硫酸铜、波尔多液等。保护性杀菌剂可以具有内吸性或不具备内吸性，前者如三环唑，后者如铜制剂。（2）治疗性杀菌剂当病原菌侵入农作物或已使农作物感病后，施用此类杀菌剂可抑制病原菌发展，使植物恢复健康，如多菌灵、苯菌灵、三唑酮等，治疗性杀菌剂多数具有内吸作用。（3）抗病毒剂可以钝化病毒或抑制病毒DNA的复制而达到消灭和降低病毒数量的药剂。（4）土壤消毒剂釆用沟施、灌浇、翻混等方法，对带病土壤进行药剂处理，使土壤中的病原菌得以控制，以免作物受害。