![呼吸系统常用药物 用法及注意事项](http://img.gansulong.com/220830/1306222D2-0.jpg)
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肾上腺素受体激动药
本类药物通过激动肾上腺素β2受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,使细胞内Ca2+水平降低,从而松弛支气管平滑肌;肾上腺素还能激动α受体,使呼吸道粘膜血管收缩,减轻粘膜水肿,有利于改善气道阻塞;此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体,抑制过敏介质释放,预防过敏性哮喘的发作;长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少,疗效减低,引起哮喘反跳,病情加重 。故本类药物不宜长期连续应用,必要时可与其他平喘药交替使用 。
肾上腺素 肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用 。平喘作用快而强,但可激动心脏β1受体引起心动过速,甚至心律失常,对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高,加重心脏负担,故一般不常应用 。主要用于控制哮喘急性发作,用法为皮下注射给药,数分钟内见效,维持时间为1~2h 。
异丙肾上腺素 异丙肾上腺素又称喘息定,对β1和β2受体均具有明显激动作用,对α受体几乎无作用,其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强 。口服无效,吸入给药1min起效,可维持1~2h,主要用于支气管哮喘急性发作 。
常见不良反应有:心率加快、心悸,为β1受体激动兴奋心脏所致 。有肌震颤现象,与激动骨骼肌上的β2受体有关 。长期反复应用时平喘作用降低,但心脏对药物的反应并不降低,因此任意增加剂量,可产生严重的心律失常,甚至室颤而死亡 。尤其是当病人严重缺氧时,心肌更为敏感,应特别注意 。
麻黄碱 麻黄碱作用与肾上腺素相似,但作用较弱,其特点是口服有效,作用缓慢、温和、持久 。麻黄碱可兴奋中枢,引起失眠,故已少用,仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作 。
沙丁胺醇【呼吸系统常用药物 用法及注意事项】 沙丁胺醇又称舒喘灵,对β2受体作用强于β1受体,对α受体无作用,平喘作用与异丙肾上腺素(Isoprenaline)相似,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10 。口服0.5h起效,2~3h达最大效应,可维持4~6h 。气雾吸入5min起效,作用最强时间在1~1.5h,维持3~4h 。本药对支气管扩张作用强而持久,对心血管系统影响很小,是目前较为安全常用的平喘药 。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等 。
茶碱类
茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱 。
体内过程 口服吸收迅速,生物利用度几乎达100%,吸收后可分布到细胞内液与外液,90%经肝药酶代谢转化,10%以原形由尿排出 。儿童t1/2约3.7 h,成人约7.7 h 。
临床应用 1主要用于支气管哮喘:急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射,可缓解气道痉挛,改善通气功能,对慢性哮喘病例,茶碱类可用于预防发作和维持治疗 。在哮喘持续状态,由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放,气道的β受体对肾上腺素的敏感性降低,使肾上腺素受体激动药的疗效下降 。此时配伍用茶碱类药物,可使疗效提高 。
2茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病:长期应用可明显改善气促症状,并改善肺功能 。
3可用于心源性哮喘的治疗 。
不良反应 茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为10μg~20μg/ml 。超过20μg/ml即可引起毒性反应,早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等,严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷,甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡,一旦发现毒性症状,应立即停药 。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大,因此临床应定期监测血药浓度,及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应 。
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