双氯芬酸钠滴眼液

双氯芬酸钠滴眼液【双氯芬酸钠滴眼液】双氯芬酸钠滴眼液,用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、雷射滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应;用于準分子雷射角膜切削术后止痛及消炎;春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿,以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等 。
基本介绍别名:迪非
药品名称:双氯芬酸钠滴眼液
药品类型:处方药、外用药、医保工伤用药
用途分类:其他眼科用药
成份本品主要成份为双氯芬酸钠 。其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 。化学结构式为:

双氯芬酸钠滴眼液

文章插图
分子式:C14H10Cl2NNaO2分子量:318.13性状本品为无色或微黄色澄明溶液 。适应症用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、雷射滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应;用于準分子雷射角膜切削术后止痛及消炎;春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿,以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等 。规格5ml:5mg 。用法用量一日4~6次,一次1滴;眼科手术用药:术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次,一 次1滴 。白内障术后24小时开始用药,一日4次,持续用药二周;角膜屈光术后15分钟即可用药,一日4次,持续用药三天 。不良反应眼局部不良反应:大量的临床报导,15%的患者在套用双氯芬酸钠滴眼液时有短暂的刺痛感和灼热感,在白内障的临床试验中,接受双氯芬酸钠滴眼液治疗的患者大约有28%会导致角膜炎,并且绝大多数病例发生在药物治疗前期,15%的患者会引起眼内压升高,大多数病例发生在手术后和药物治疗前期 。另外还会引起其它的眼疾病,比如眼房反应及眼睛过敏 。全身不良反应:1%的患者在套用双氯芬酸钠滴眼液及0.5%的患者在套用安慰剂时会出现噁心和呕吐 。对照组与安慰剂组的病毒感染率均≤1% 。禁忌1.已知对本品过敏的患者 。2.乙醯水杨酸、苯乙酯类的衍生物及其它非甾体抗炎药有潜在的交叉过敏性,所以对此类药物有过敏史者在套用本品时应注意 。非甾体抗炎药可以妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向 。3.服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者 。4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗 。5.有套用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者 。6.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者 。7.重度心力衰竭患者 。注意事项1.本品仅限于滴眼用 。2.本品可妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向,建议以下人群在套用双氯芬酸钠滴眼液时应注意,一是有出血现象的外科手术患者,另一种是正在使用其它可能延长出血时间药物的患者 。3.双氯芬酸钠禁用于戴接触镜及本品过敏者,戴亲水软镜者会引起眼睛的发红及剌痛 。4.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性C0X-2抑制剂合併用药 。5.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低 。6.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的 。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史 。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化 。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药 。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的 。7.针对多种C0X-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的 。所有的NSAIDs,包括C0X-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险 。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大 。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕 。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体徵以及如果发生应採取的步骤 。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体徵,而且当有任何上述症状或体徵发生后应该马上寻求医生帮助 。8.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)—样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加 。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效 。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品 。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压 。9.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用 。10.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合徵(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN) 。这些严重事件可在没有徵兆的情况下出现 。应告知患者严重皮肤反应的症状和体徵,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他徵象时,应停用本品 。孕妇及哺乳期妇女用药在动物致畸研究中,给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day)),大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day)),均未发现致畸作用,儘管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性 。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产,妊娠延长,胎儿体重、生长和成活率下降 。已经显示,双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障 。但目前尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用 。因为本品具有前列腺素的抑制作用,可影响胎儿的心血管系统,因此孕妇应避免使用 。儿童用药未进行该项试验且无可靠参考文献 。老年用药未进行该项试验且无可靠参考文献 。药物相互作用未进行该项试验且无可靠参考文献 。药物过量过量使用一般不会引起急症,如不慎口服,可饮水稀释之 。药理毒理药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化 。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成 。动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆硷能机制性瞳孔缩小等 。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等 。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用 。临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低前房的闪辉和细胞数;套用于角膜放射状切开术或雷射屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和畏光,优于安慰剂 。非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加 。一项对大鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向 。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变 。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育 。药代动力学给人0.1%双氯芬酸钠滴眼后,10分钟在房水中即可检测到药物,2.4小时达到高峰值,为82ng/ml;浓度保持在20ng/ml以上的持续时间超过4个小时,而维持在3~16ng/ml水平可超过24小时;房水平均药物滞留时间为7.4小时 。如果一次滴眼多滴,房水药物水平将增加,达峰时间可提前至1小时左右 。给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各二滴后,4个小时内未检测到血浆内药物(最低检测限为10ng/ml),表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的 。贮藏遮光,密封,在凉暗处保存(不超过20℃) 。包装1.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支5ml 。2.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支6ml 。3.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支8ml 。4.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支10ml 。有效期24个月 。执行标準国家食品药品监督管理局标準YBH04382008