泼尼松( 二 )


泼尼松

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泼尼松药代动力学口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身 。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用 。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少 。代谢后由尿中排出 。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用 。适应症1.如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、风湿热、肾病综合徵、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等疾病 。2.休克:治疗急性心肌梗死或心脏传导阻滞所引起的心源性休克,可选用泼尼松辅助治疗 。3.变态反应性疾病:药物性皮炎、过敏性疾病,均可选用泼尼鬆口服 。4.感染性疾病:以渗出为主的结核病,在抗结核治疗后,为防止发生纤维增生及粘连的后遗症,可给予泼尼松等糖皮质激素治疗 。5.器官移植的排异反应:常用泼尼松及其他免疫抑制剂来防止排异反应或延迟其发生 。6.白血病、造血组织肿瘤及实体瘤 。7.眼科疾病:可用于治疗结膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎和过敏性眼部疾病 。8.皮肤病:如重症药物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮损等 。9.泼尼松因盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗 。10.急性淋巴细胞白血病 。11.恶性淋巴瘤 。12.多发性骨髓瘤 。13.乳腺癌、前列腺癌、肾癌等 。用量用法⑴补充替代治疗法:口服,1次5~10mg,一日10~60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3⑵抗炎:口服一日5~60mg,疗程剂量根据病情不同而异
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颗粒直径⑶自身免疫性疾病:口服,每日40~60mg,病情稳定后酌减⑷过敏性疾病:每日20~40mg,症状减轻后每隔1~2日减少5mg⑸防止器官移植排异反应:一般术前1~2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日60mg⑹治疗急性白血病、恶性肿瘤等:每日口服60~80mg症状缓解后减量 。注意事项⑴已长期套用本药的病人,在手术时及术后3~4日内常须酌增用量,以防皮质功能不足 。一般外科病人应儘量不用,以免影响伤口的癒合 。
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泼尼松⑵该品及可的松均需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效,故肝功能不良者不宜套用 。⑶该品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症 。⑷肾上腺皮质功能亢进、高血压病、动脉粥样硬化、心力衰竭、糖尿病、神经病、癫痫、术后患者以及胃、十二指肠溃疡和有角膜溃疡、肠道疾病或慢性营养不良、肝功能不全者不宜使用;孕妇应慎用或禁用;对病毒性感染应慎用 。不良反应糖皮质激素在套用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在套用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关係 。常见不良反应有以下几类 。⑴静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻黏膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣 。⑵长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合徵面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏鬆或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合徵、胃肠道刺激(噁心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合徵、糖耐量减退和糖尿病加重 。⑶患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制 。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者 。在用量达每日强的松40mg或更多,用药数日至二周即可出现 。⑷并发感染为糖皮质激素的主要不良反应 。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形桿菌、绿脓桿菌和各种疱疹病毒感染为主 。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现 。⑸下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要併发症,其发生与製剂、剂量、疗程等因素有关 。每日用强的松20mg以上,历时3周以上,以及出现医源性柯兴综合徵时,应考虑肾上腺功能已受到抑制 。⑹糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况:①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食慾减退、噁心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9~12个月,功能恢复的先后依次为: