多粘菌素类抗生素包括哪些药物多粘菌素类( 二 ) _多粘菌素

作用机理
这些抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物环状多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖二价阳离子的结合点相互作用，破坏了外膜的完整性，药物的脂肪酸部分穿透外膜，增加了质膜的通透性，导致细胞质中的磷酸、核苷等小分子逃逸，引起细胞功能障碍，甚至死亡。因为革兰氏阳性菌外面有很厚的细胞壁，可以阻止药物进入细菌内部，所以这类抗生素对其没有影响。
体内代谢
这两种药物主要从肾脏排出。*** 多粘菌素B排泄缓慢，进入体内后有一个延迟时间。在注射后的最初12小时内，只有0.1%的药物从尿液中排出，但继续用药后，尿液排泄量增加，可恢复到总量的60% 。多粘菌素E甲磺酸钠排泄迅速，注射8小时后40%经尿液排出。肾功能差时，两种药物的消除半衰期明显延长，必须减少剂量。多粘菌素B *** 盐的消除半衰期为6小时，多粘菌素E甲磺酸钠的消除半衰期为1.6 ~ 2.7小时。两种药物在体内都不能进入胸腔积液、腹水、房水或脑脊液，所以治疗革兰阴性杆菌性脑膜炎需要鞘内给药。
副作用
包括三个方面:①神经系统毒性。当剂量过大或因肾功能不全药物在体内蓄积时，可出现异常感觉、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力和言语障碍，这些症状是可逆的。②肾毒性。全身剂量过大或时间过长均可发生肾毒性，尤其是已有肾脏疾病的患者。蛋白尿、肾小管性尿、血尿、尿素氮增高，如果立即停药一般可以恢复。③神经肌肉接头处阻滞。肾功能不全或肌松药患者腹腔或肌肉注射多粘菌素类抗生素后可出现呼吸肌麻痹，停药后可逐渐恢复。
临床用药
这两种药物不再作为全身用药，而只是作为各种局部治疗，如外耳道、角膜或皮肤感染的治疗。此外，还可用于尿路灌注或雾化吸入治疗。
杆菌肽2和杆菌肽短杆菌
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它们是从苔藓总科和短杆菌属中分离出来的，两者都由肽链连接的氨基酸组成。这两种抗生素对大多数革兰氏阳性菌具有很高的抗菌活性。金黄色葡萄球菌和β溶血性链球菌对其非常敏感，但常对B族链球菌耐药。杆菌肽对致病性奈瑟尔球菌敏感，但杆菌肽稍弱。对革兰氏阴性杆菌完全无效。杆菌肽的作用机制主要是抑制细菌细胞壁的合成；杆菌肽主要改变细菌质膜的通透性。因为这两种抗生素都有严重的肾毒性，所以只用于局部治疗。可制成乳膏、软膏、喷雾剂等。外用，或制成滴眼液、滴耳液、清洗伤口、膀胱冲洗等溶液。，常与新霉素或多粘菌素B合用，以扩大其抗菌谱。

文章插图
3万古霉素
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简介
一种1956年从链霉菌中分离出的三环糖肽抗生素。对革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。1958年被广泛应用于临床。由于当时的制剂中含有杂质，常引起寒战、高热、低血压等不良反应，且20世纪60年代出现了耐青霉素青霉素，因此临床应用大大减少。这种药物的制剂经过提纯后，不良反应明显减少。现在被认为是相对安全的药物。万古霉素对革兰氏阳性菌有效，包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌和肠球菌。炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌和梭状芽孢杆菌对其均敏感，但对大多数革兰氏阴性菌、立克次体、衣原体、质体和真菌无效。这种药物很少产生耐药性，即使产生也发展缓慢，与其他抗生素不存在交叉耐药。对其他抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肺炎链球菌也对其敏感，因此治疗这些耐药菌引起的感染具有重要的临床意义。

多粘菌素类抗生素包括哪些药物 多粘菌素类( 二 )

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