化学药剂薄荷脑( 二 ) _生活百科

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从香茅醛製造利用香茅醛易环化成异胡薄荷醇的性质，将右旋香茅醛用酸催化剂（如硅胶）环化成左旋异胡薄荷脑，分出左旋异胡薄荷脑，氢化生成左旋薄荷。其立体异构体经热裂解可部分地遭到转变成右旋香茅醛，再循环使用。从百里酚製造在间甲酚铝存在情况下，对间甲酚进行烷基化反应生成百里酚。经催化加氢得所有四对薄荷脑立体异构体（即消旋薄荷脑；消旋新薄荷脑；消旋异薄荷醇和消旋新异薄荷脑）。将其进行蒸馏，取消旋薄荷醇馏分，製造酯后反覆重结晶，进行异构体的分离和光学拆分。分离出来的左旋薄荷醇酯，经皂化后得薄荷脑。消旋薄荷脑可用蒸馏法与其他三对异构体分开，剩下的异构体混合物在百里酚氢化条件下可平衡成消旋薄荷脑，消旋新薄荷脑，消旋异薄荷脑，比例为 6：3：1 ，新异薄荷脑含量很少，可不计。从以上混合物可再分出消旋薄荷脑。消旋薄荷醇经苯甲酸酯饱和溶液或其超冷混合物以左旋酯接种结晶，分开后皂化，得纯左旋薄荷脑；不要的右旋薄荷脑及其他异构体，可再按氢化条件平衡转变为消旋薄荷脑。从薄荷油製造将薄荷油冷冻后析出结晶，离心所得结晶用低沸溶剂重结晶得纯左旋薄荷醇。除去结晶后的母液仍含薄荷醇40%～50% ，还含较大量的薄荷酮，经氢化转变为左旋薄荷醇和右旋新薄荷醇的混合物。将酯的部分皂化，经结晶、蒸馏或製成其硼酸酯后分去薄荷油中的其他部分，可得到更多的左旋薄荷醇。鉴别（1）取本品1g ，加硫酸20ml使溶解，即显橙红色， 24小时后析出无薄荷脑香气的无色油层（与麝香草酚的区别）。（2）取本品50mg ，加冰醋酸1ml 使溶解，加硫酸6滴与硝酸1滴的冷混合液，仅显淡黄色（与麝香草酚的区别）。药物信息【药理作用】该品与葡萄糖醛酸形成结合物在尿和胆汁中排出，各种异构体以不同量与葡萄糖醛酸结合。在狗和大鼠体内产生分子降解反应。它可以薄荷酮代谢物的形式存在。【性状】该品在乙醇、氯仿、液状石蜡或挥髮油中极易溶解，在水中极微溶解。

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比旋度：取本品精密称定，加乙醇製成每1ml中含0.1g的溶解，依法测定，比旋度为-49度至-50度。【适应徵】外用用于局部止痛，止痒，头痛，眩晕，蚊虫叮咬；滴鼻用于伤风鼻塞，吸入或喷雾用于咽喉炎；口服可以健胃。【药物相互作用】常与樟脑合用，以增强止痒效果。【用法与用量】外搽于皮肤瘙痒处，每天可多次使用。0.02～0.1g ，多入片剂含服。或入醑剂、软膏剂，外用涂患处。【製剂与规格】薄荷脑粉剂、软膏剂和酊剂：1%～2% 。【不良反应】偶有局部刺激作用。【禁忌证】婴幼儿禁用。【贮藏】密封，置阴凉处保存。【中毒急救】由于薄荷脑对皮肤以及眼睛有刺激作用以及一定的毒性，大量使用时必须戴好手套以及安全眼镜。1、吸入：将中毒者转移至通风处，採取一般急救措施。2、误入眼睛：按一般步骤沖洗眼睛，有必要着请谘询医师。3、皮肤接触：用清水和肥皂清洗。4、其他：谘询医师。【注意事项】勿用于眼及黏膜部位。大鼠的皮下注射致死量约为2g/kg体重，在幼儿鼻腔使用含有本品的滴鼻剂或油膏是很危险的，将会引起虚脱。

化学药剂 薄荷脑( 二 )

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