【白蛋白结合型紫杉醇的功效与作用 紫杉醇的功效与作用】
紫杉醇别称泰素、紫素、特素等,是近几年来非常受关注和受欢迎的一种新型的抗癌的药物,尤其是治疗卵巢癌和乳腺癌的效果不错,是治疗这两种疾病的一线药物,如果在配合上顺铂使用 , 可以有效的对抗肺癌,下面我们就一起来看一看紫杉醇的功效与作用吧!
紫杉醇的功效与作用
紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效 。微管是真核细胞的一种组成成分,在正常情况下微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡,紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡,诱导和促进微管蛋白聚合,防止解聚,稳定微管,这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝,抑制了细胞分裂和增殖,从而发挥抗肿瘤作用 。
紫杉醇的用法用量
1、先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据 。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用 。
2、紫杉醇可引起过敏反应 , 在给药12小时和6小时前服用地塞米松20毫克 , 给药前30~60分钟给予苯海拉明50毫克口服及西咪替丁300毫克静脉注射 。
3、常用紫杉醇的剂量为135~175毫克/平方米,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000毫升中,需用玻璃瓶或非聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22微米的微孔膜滤过 。
4、滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无过敏反应 。
5、紫杉醇一般滴注3小时 。
6、紫杉醇注药后每周应检查血像至少2次 , 3~4周后视情况可再重复 。
7、紫杉醇可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药 。
紫杉醇的不良反应
1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2% 。多数为1型变态反应 , 表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压 。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟 。
2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日 。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5% 。贫血较常见 。
3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6% 。
4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓 。肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性 。
5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%/43%和39%,一般为轻和中度 。
6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高 。
7、脱发:发生率为80% 。
8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症 。
紫杉醇的注意事项
1、血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/立方毫米时应辅助应用G-CSF , 血小板低于30000/毫米时应输成分血 。
2、过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢 。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身荨麻疹 , 应停药并给以适当处理 。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗 。
3、神经系统:最常见为指趾麻木,有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低,曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作 。
4、心、血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理 。但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次 。
5、关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关 。一般在几天内恢复 。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重 。
6、肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察 。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高,23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高 。但当前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害 。
7、其他事项:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎 。轻度脱发也较常见 。
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