a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;
B-甘参碱为斜方晶状,熔点为87度;
r-苦参碱为液体,沸点为223度;
&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度 。
常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚 。
**苦参碱分子式为.H2O,分子量为282
**苦参碱():本品系从豆根槐属植物苦参(Ait.)或豆科植物广豆根(chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱 。性状:熔点207度,水合物熔点162-163度 。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于乙醚 。[2]
苦参的用途和功能
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苦参的西方用途:苦豆子植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了 。最初含有20%**苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为**苦参碱片inform under the name ,1998年上市 。其使用并无任何副作用 。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式 。口服后,大部分的**苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要**苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射 。但是临床试验中**苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知 。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多 。苦参也可以作为中药煎服 。
苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和**苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以**苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(,),还含有少量的槐醇,槐胺,槐啶碱(), 异苦参碱()等其他生物碱成分 。(see2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现 。
[2]
药理作用
1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多 。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.
2.抗病原体作用:
煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用 。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用 。
3.其他作用:
苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死 。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射 。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.
4.**苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.
**苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎 。
中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%) 。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用 。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Rate)分别为44.4%和45.3%,而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想 。本研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远期疗效如何,尚待作进一步研究 。
中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用 。同时有良好的安全性和耐受性,无毒副反应 。
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