怡万之( 五 ) _生活百科

金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）无乳链球菌肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感菌株）化脓性链球菌注：对甲氧西林耐药的葡萄球菌和肠球菌菌属对本品也有耐药性。需氧革兰阴性菌大肠埃希菌流感嗜血桿菌（仅指b-内醯胺酶阴性菌株）肺炎克雷白氏桿菌卡他莫拉球菌奇异变形桿菌厌氧菌脆弱拟桿菌吉氏拟桿菌卵形拟桿菌多形拟桿菌单形拟桿菌梭状芽孢桿菌属 迟缓真桿菌消化链球菌属不解糖卟啉单胞菌双路普雷沃氏菌以下是体外研究得到的数据，但尚不知临床意义：厄他培南对下列各致病菌至少90%的菌株的体外最小抑菌浓度(MIC)小于或等于本品的敏感性临界点；但是，尚未设立良好对照的适当临床研究来评价本品在治疗由这些细菌引起的临床感染方面的有效性和安全性。需氧革兰阳性菌表皮葡萄球菌（仅指甲氧西林敏感株）肺炎链球菌（仅指对青霉素中度敏感的菌株）需氧革兰阴性菌弗氏柠檬酸桿菌合适柠檬酸桿菌产气肠桿菌阴沟肠桿菌流感嗜血桿菌（仅指b-内醯胺酶阳性菌株）副流感嗜血桿菌产酸克雷白氏桿菌（产ESBL菌株除外）摩氏摩根氏菌普通变形桿菌雷氏普罗威登斯菌斯氏普罗威登斯菌粘质沙雷氏菌厌氧菌 普通类桿菌 产气荚膜梭状芽孢桿菌梭形桿菌属敏感性试验:

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注解：如果青霉素MIC￡0.12mg/mL，则可认为葡萄球菌属对厄他培南敏感。如果青霉素MIC>0.12mg/mL，那幺用苯唑西林进行试验。如果苯唑西林MIC ￡2.0mg/mL，则可认为金黄色葡萄球菌对厄他培南敏感；如果苯唑西林MIC 34.0mg/mL，则对厄他培南耐药。如果苯唑西林MIC ￡0.25mg/mL，则可认为凝固酶阴性葡萄球菌对厄他培南敏感；如果苯唑西林MIC 30.5mg/mL，则对厄他培南耐药。如果青霉素（10单位纸片）直径329mm，则可认为葡萄球菌属对厄他培南敏感。如果直径￡28mm，那幺用苯唑西林纸片扩散法（1mg纸片）进行试验。如果苯唑西林（1mg纸片）直径313mm，则可认为金黄色葡萄球菌对厄他培南敏感；如果直径￡10mm，则对厄他培南耐药。如果苯唑西林纸片（1mg纸片）直径318mm，则可认为凝固酶阴性葡萄球菌对厄他培南敏感；如果直径￡17mm，则对厄他培南耐受。毒理研究遗传毒性：在下列体外试验中，包括硷性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验，以及在小鼠体内微核试验中，均未发现厄他培南有致突变活性，也未发现有基因毒性。生殖毒性：当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，对交配行为、生殖力、生育力或胚胎存活均无影响。按体表面积计算，给予小鼠的这一剂量大约相当于给予人推荐剂量1g的3倍；按血浆AUCs计算，给予大鼠这一剂量所产生的暴露值大约相当于给予人推荐剂量1g的1.2倍。当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，通过对胎儿外表、内脏和骨骼进行检查，未发现发育毒性。按体表面积计算，给予小鼠的这一剂量大约相当于给予人推荐剂量1g的3倍；就血浆AUCs而言，给予大鼠这一剂量所产生的暴露值大约相当于给予人推荐剂量1g的1.2倍。然而，当给予小鼠的剂量达700mg/kg/日时，观察到胎儿的平均体重轻微减少以及骶尾椎骨化数目相应减少。在大鼠中，厄他培南能通过胎盘屏障。致癌性：尚未在动物中进行评估厄他培南潜在致癌性的长期研究。动力学给健康的年轻成人在30分钟内单次静脉输注厄他培南1g以及单次肌肉注射厄他培南1 g后的平均血浆浓度(μg/mL)见表5 。表5 单次给药后厄他培南的血浆浓度平均血浆浓度(μg/mL)剂量/给药途径0.5小时1小时2小时4小时6小时8小时12小时18小时24小时1 g IV*155115834831209311 g IM3353675740271342*以恆定的速度静脉输注给药30分钟以上在剂量为0.5至2g的範围内，基于厄他培南的总药浓度测得的血浆浓度曲线下面积(AUC)小于药物剂量增加的比例。而基于未结合药物浓度测得的AUC增加的比例要大于药物剂量增加的比例。由于厄他培南能与血浆蛋白呈浓度依赖性结合，因此在推荐的剂量水平，本品具有非线性药代动力学特徵。（