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英文名称:Thioctic Acid Injection汉语拼音:Liuxinsuan Zhusheye【成 份】化学名称:(±)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸 。化学结构式:分子式:C8H14O2S2分子量:206.33成份:该品主要成份为硫辛酸 。该品含有辅料:苯甲醇、乙二胺 。【性状】该品为浅黄色澄明液体 。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常 。【规格】12ml∶0.3g 。【用法用量】该品可用于静脉注射 。静脉注射应缓慢 , 最大速度为每分钟50mg硫辛酸(相当于2ml本注射液) 。该品也可加入生理盐水静脉滴注 , 如250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中 , 静脉滴注时间约30分钟 。除非有特别医嘱 , 对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者 , 可用静脉滴注给药 , 每天300-600mg (相当于12-24ml本注射液),2-4周为一个疗程 。【不良反应】静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难 , 但可自行缓解 。极个别患者使用该品后 , 出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向 。有极个别对该品中的苯甲醇过敏的病例报告 。【禁忌】对该品过敏者 。【注意事项】配好的输液 , 用铝铂纸包裹避光,6小时内可保持稳定 。该品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用 。在治疗糖尿病周围神经病变的同时 , 对糖尿病本身的控制也是必需的 。由于活性成份对光敏感 , 应在使用前将安瓿从盒内取出 。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不应使用该品 。【儿童用药】本注射液含苯甲醇 , 因此不能用于新生儿 , 特别是早产儿 。【老年用药】临床上无需特别调整使用剂量 。【药物相互作用】该品可能抑制顺铂的疗效 。【药物过量】尚无相关资料 。【药理毒理】该品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上 。离体试验示该品可以降低神经组织的脂质氧化现象 , 该品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶 , 因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇 , 所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变 。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂 。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用 。它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E的再生作用 。研究表明 , 硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平 。硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体 。在动物模型中 , 证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性 。离体试验中 , 亦发现可由肾切片中螯合汞离子 。该品在临床套用剂量範围内安全 。LD50于狗口服时为400~500mg/kg;对于严重缺乏维生素B1的大鼠 , 腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命 。并无足够试验资料保证孕妇使用安全 。临床上副反应不多见 , 在有记录的副反应中 , 主要是皮肤过敏现象 , 此时应停止用药 。【药代动力学】硫辛酸可为人体自行合成 。硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸 。硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用 。【贮藏】避光 , 阴凉处(不超过20℃)保存 。【包装】棕色安瓿瓶装 , 每盒2支 。【有效期】18个月【执行标準】YBH01692005【批准文号】国药準字H20053402
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